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药代动力学研究服务(DMPK Study Service)
可根据指导原则要求,开展系统的药代动力学研究,包括体内药代和体外药代。



体内代谢In vivo metabolism

药物吸收、分布、代谢与排泄特性表征 Absorption, distribution, metabolism and excretion(ADME)

药物体内过程及主要药动学参数 Intracorporal process of drugs and major PK parameter

生物利用度Bioavailability

生物等效性Bioequivalence



服务项目

1

一种给药途径PK

灌胃/腹腔/静脉/皮下给药

n=3

2

绝对生物利用度研

静脉和灌胃/腹腔/皮下给药


3

多剂量给药研究

静脉和灌胃/腹腔/皮下给药

7天,n=3

4

组织分布

单剂量,3 个时间点,10 个组织

n=3

5

原药排泄研究

大鼠粪便、尿液、胆汁

n=3



体外代谢 In vitro metabolism

人和动物的代谢稳定性 Species variation in metabolism

药物代谢相互作用 Drug-drug interactions

药物转运特性Drug absorption and kinetics

血浆蛋白结合Protein binding

代谢产物分析Metabolite identification, stability, and profile



体外ADME 筛选


服务项目

1

血浆蛋白结合率

小鼠/大鼠/犬-HED 法

1μM,

n=3


猴/人-HED 法

2

游离药物分数测定

不同种属肝脏、肾

脏、肠道微粒体、肝

组织、脑组织、培养

基等-HED 法

3

全血/血浆分配比

小鼠/大鼠/犬

猴/人

4

代谢稳定性

不同种属血浆/全血

1μM,

5 个时

间点,

n=3

不同种属肝微粒体/S9

(NADPH)

不同种属肝微粒体/S9

(UDPGA)

不同种属肝微粒体/S9

(UDPGA)

不同种属肾脏、肠道

等/S9 (UDPGA)

5

CYP 代谢

酶鉴定

化学抑制法(7 个亚型)

n=3

6

UGT 代谢

酶鉴定

重组酶法(7 个亚

型)

n=3

7

CYP 酶抑

制研究

可逆性抑制-IC50,8

个浓度

n=3

不可逆抑制-IC50

shift,8 个浓度

0.26 万/化合物/底物

不可逆抑制-KI, Kinact

(6 个抑制浓度),4 个

孵育时间点

8

渗透性评

Caco-2 细胞

1μM,

n=3

PAMPA

9

摄取转运

OATP1B1/1B3/2B1/OCT2

/OAT1/OAT3等

1μM, n=3

10

外排转运

P-gp, BCRP 等

1μM,

n=3




相关标准



Pharma-Guidelines-Nanodrug002纳米药物非临床药代动力学研究技术指导原则(试行)

GOST R 56702-2015医用药物.非临床毒理学和药代动力学安全研究

API PUBL 36-31431-1988苯药代动力学和药效学

T/BIA 12-2023药学数据集药物代谢动力学


苏州质测检测技术有限公司可以提供液质分析检测和非临床药代动力学研究服务,质量有保障。已经完成多个化合物非临床药代动力学研究,并拿到临床批件。


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